昆虫驱避剂的驱避活性和毒性研究范文

《蜜蜂杂志》2018年第1期

摘要：随着近代科学技术的日益发展，人们现在已能从许多节肢动物中提取异源防御激素达到对蚊虫的驱避，相信在不久的将来，昆虫激素和毒素将成为未来蚊虫驱避剂的研究热点。

关键词：昆虫驱避剂；驱避活性和毒性；研究进展

近年来世界范围内虫媒疾病发病率逐年上升，蚊媒传染病占有相当比例。蚊虫类昆虫属于节肢动物，叮咬过后很有可能会造成疾病，这类疾病往往不能以接种方式进行预防，危害极大，症状表现为局部或全身性感染[1]，其中昆虫宿主与传播疾病如下（表1）。昆虫驱避剂是指能在人体4厘米处阻止昆虫的接触、叮咬的合成物或者有机物[2]，其主要功能是使用后可依靠其物理、化学作用（如颜色、气味等）使昆虫忌避或发生转移、潜逃，驱避剂不直接作用于昆虫将其致死，具有处理方法简单方便，作用效果迅速等优点，可降低昆虫抗药性产生的机率和减少环境污染。

1.人工合成驱避剂

1.1避蚊胺（DEET，全称N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺，曾经是N，N-二乙基间甲苯甲酰胺）（1）DEET的优缺点：DEET自上世纪50年代开始就一直被认为是一种前景广阔、极其有效的驱避剂。DEET可以驱逐蚊子、蝇等，并在皮肤上或者衣物上都能有效驱避蚊虫[6]。大多驱避剂产品中，DEET含量不超过40%，因为即便浓度增加，DEET活性一般不会超过50%（表2）[7]。一般而言，有效驱蚊浓度为10%-30%，只有暴露在蚊虫中的几率更高才需要更高，浓度的DEET[8]。尽管DEET已经主导了驱避剂市场60年了，但是从不同商业用驱避剂及有效时长（表2）来看，市面上可能没有其他产品能取代这种驱避剂，它具有更加理想的特征，如气味和残留物。DEET可以在多种面料上使用，如棉、羊毛和尼龙[8]。只要操作正确，没有人会因使用DEET患病。但DEET也有缺点。DEET在下列面料上使用会对之有所损害：弹性纤维、人造纤维、醋酸纤维素及其制成的产品以及染色皮革。DEET可能会溶解塑料（如眼睛框）和乙烯基（如某些车的座位面料）[9]。（2）DEET的驱避机制。构成气态屏障，阻止昆虫与皮肤相接触。气体驱避的效果与溶剂的沸点有关。低沸点化合物因为蒸发过快，容易使效果减弱。反之，若沸点过高，那它们不足以蒸发形成保护屏障。驱避剂最理想的沸点是在230°F和260°F之间[8]。（3）药物相互作用。大鼠实验[10]证实，当DEET同时和防晒霜共用时，经皮吸收率比单用DEET快6倍。这也就是说，传统地使用防晒霜和驱蚊药往往会增加潜在的毒性。因此，使用这两种药品之前需要格外小心。（4）副作用。在近50年中，只有43起病例记录了DEET的毒性[11,12]。其中25例与中枢神经系统有关，17例与心血管系统有关，17例涉及皮肤（过敏）反应。中枢神经系统症状包括嗜睡、头晕、狂躁、头痛、运动失调、定向障碍、急性脑病、抽搐、发颤和癫痫。收集到的心血管疾病案例包括心搏徐缓和高血压。皮肤（过敏性）症状包括过敏，荨麻疹，出血性水泡和糜烂。在6例涉及DEET的死亡病例中，3例是蓄意服用DEET，1例涉及鸟氨酸氨甲酰转移酶缺乏症，2例是有中枢神经系统疾病的儿童过量使用DEET[13]。其他有报告的致病或致死的案例均是不正确使用或过量使用DEET所导致的后果。其50致死量是LD50=2000mg/kg。

1.2DEPA（N，N-二乙基苯乙酰胺）。是根据DEET结构开发的一种驱避剂。Kalyanasundaram等[14]报道DEPA的不同剂型对多种媒介生物有驱避效果，其驱避效果具有广谱性，与DEET相近，驱避效果优于避蚊酯。Sadanandane等[15]在实验室和现场对DEPA和DEET乳剂的驱避效果进行比较，结果表明两者驱避效果相当，而油性基质的DEPA表现出更好的驱避效果，有效驱避时间达6~8h，同时DEPA毒性试验表明其安全性。

1.3埃卡瑞丁（别名：Icaridin、羟乙基异丁基哌啶羧酸、派卡瑞丁、KBR3023）。埃卡瑞丁又名2-（2-羟乙基）-1-哌啶羧酸1-甲基丙基酯，是一项最近在美国获得批准得以使用的驱避剂。埃卡瑞丁自1998始就被澳大利亚批准作为一种驱避剂。埃卡瑞丁有许多理想驱避剂的特点———无色无味、不粘稠不油腻，而且对皮肤刺激不大，同时不损坏塑料或者纤维织物。在欧洲，20%浓度的驱避剂就可以保护人们免于蚊虫侵害达到8-10h。在欧洲或者澳洲尚无严重副作用案例[1]。埃卡瑞丁如同DEET，但它的作用机制未明。科学家普遍认为它在人体外加上了一层免于昆虫侵害的屏障。它可以抵御蚊子、牛蝇和扁虱。市售含埃卡瑞丁浓度的驱避剂为15%，并且比前者有效时间长1倍之久。制造商并不推荐2岁以下儿童使用这类喷雾剂[16]。2000年，世界卫生组织推荐埃卡瑞丁作为防疟蚊虫的首选驱避。剂，这主要是基于它安全、有效并有美容的效果[17]。美国环境保护局（EPA）在动物研究的基础上得出埃卡瑞丁是一种没有明显毒性的驱避剂。

2.天然驱避剂

希罗多德（Herodotus），希腊历史学家，记录了人类焚烧农作物以防止苍蝇聚集毁坏[18]。在化学合成诞生之前，人们用香茅油、肉桂、西洋杉皮、薰衣草、桉树皮和印度尼姆树（neemtree）的油进行驱避。而香茅、丁香、天竺葵、薄荷、肉豆蔻和大豆都能在短时间内起到昆虫驱避剂的作用[19,20]。

2.1植物精油。（1）驱避活性。我国民间最早使用的蚊虫驱避剂大多为植物精油，是将天然萜类化合物分离出来作为驱避剂。目前发现具有较好驱避效果的天然化合物有从松树枝中提取的松油醇（Terpineol），从黄花杜鹃中提取的闹羊花毒素，从万寿菊（Tagetespatula）和孔雀草（Tagetesemct）中提取的噻吩基化合物都有较高的活性，并生产出驱蚊灵、柠檬桉、野薄荷等具有优良驱避效果的驱避剂[21]。另外，不少学者对其它植物提取物也进行了研究，如从丁香中提取的丁香酚、香茅油等，它们对蚊虫均具有不同程度的驱避作用[22]。（2）局限性。挥发性高，因此在局部使用或者在蜡烛中燃烧的时候驱避活性比较低[12]。

2.2柠檬桉油或对薄荷基-3,8-二醇（PMD）（1）驱避活性。来源于原产自澳大利亚的柠檬桉树叶子的柠檬桉叶油。其主要成分为柠檬桉醇。伴有清新，香叶的香气，天然、安全，不刺激皮肤。在浓度为10%-40%时，它可以有效驱避。如同埃卡瑞丁，它比DEET更能防止虱对人的侵害。PMD在减少莱姆病的虱数量和吸血量上较对照组下降77%[23]。与DEET比较，对疟蚊驱蚊效果极佳。柠檬桉树油源于原产自澳大利亚的柠檬桉树的叶子。柠檬桉叶油具有强烈的柠檬香气，有类似香茅油的青涩香味。柠檬桉叶油主要成分为香茅醛、香茅醇和香茅醇乙酸酯，其中真正有效的驱蚊成分为香茅醇和香茅醛，但无法达到长时间驱蚊的目的。每公斤柠檬桉叶油能获得57%的香茅醛（约570g），进一步纯化后仅能取得302g柠檬桉醇。每添加1g柠檬桉醇就相当于使用3.3g柠檬桉叶油，所以驱蚊的有效时间会大大加强。（2）毒性。美国食品及药物管理局（FDA）不建议3岁以下儿童使用PMD。

2.3大蒜。大蒜是低毒、无环境污染的先进驱避剂。瑞典军队进行了一项随机双盲安慰剂对照研究[24]，探讨内服大蒜是否有助于驱避蚊虫。在该实验中，受试者与埃及伊蚊接触28d后，受试者接受随访。但研究结果未能证实内服大蒜的驱避性能，并且该实验因伦理受到了批评。因此，尚需更多数据阐明大蒜是否能在驱避节肢动物的时候起到有效作用。

3、结论

目前，在EPA注册的驱避剂成分包括DEET、埃卡瑞丁、MGK-326、MGK-264、IR3535、香茅油和柠檬桉油。60年来，DEET一直是最有效且应用最为广泛的驱避剂，它出色地保护人们免于扁虱、蚊子和其他蝇虫的侵害。新型的驱避剂如埃卡瑞丁如今因为它们低毒的特性和更高的驱避活性而流行起来，吸引了部分顾客。在现有的驱避剂上，人们做出了更多的改进。驱避剂只要正确使用，无论小儿，还是成人都能使用。家长需要仔细阅读说明书，再根据指示谨慎使用驱避剂。因为产业结构变化，品牌可能有所不同，我们不能墨守成规地使用铁钉品牌的驱避剂，同时，对驱避剂需要我们更深入的研究和评估。随着近代科学技术的日益发展，人们现在已能从许多节肢动物中提取异源防御激素达到对蚊虫的驱避，相信在不久的将来，昆虫激素和毒素将成为未来蚊虫驱避剂的研究热点。

参考文献：

［3］陶波,张大伟.蚊虫驱避剂的研究进展[J]东北农业大学学报,2014,45(2):123-128

［5］瞿逢伊.我国蚊虫与蚊媒病研究现状Ⅰ.蚊虫分类研究[J]中华国际医学杂志,2002(2):162-165

作者：边书阳 单位：复旦大学附属中学高一