参葛滴丸成型工艺条件分析范文

《生物技术世界杂志》2015年第四期

1冷却剂的选择

PEG4000和PEG6000为水溶性基质,应选择油性液体作为冷却剂,试验中滴距设定为5㎝,滴速控制在20-30d/min,冷却剂的温度控制在5℃-15℃,药液温度为80℃。以滴丸的圆整度为考察指标,比较三种常用油性冷却剂的冷凝效果,结果见表1。根据上述结果,选择二甲基硅油为滴制过程的冷却剂。

2滴速的选择

滴制速度过快,液滴无法充分冷却易粘连;滴制速度过慢,成型较好,但生产率低,本实验分别考察了三个滴速,以滴丸的圆整度为考察指标确定,结果见表2。根据以上结果,结合生产实际情况,选择滴速为25-30(d/min)。

3基质的比例、药物与基质的比例的优选

药物与基质的比例,如果含药量越高,成型性越差;含药量低则服用剂量大。一般情况下,药量在滴丸总量中的比例超过一半时,不易滴制成丸。根据预实验,我们以滴丸的丸重差异及外观(圆整度、硬度、色泽)作为评价指标,采用交叉实验考察了PEG4000、PEG6000的比例及药物与基质的比例,交叉实验安排及结果见表3。根据交叉实验结果,确定药物与基质比例为1:1.5,基质PEG4000与PEG6000比例为2:3。

4滴丸成型工艺验证试验

按照优化的最佳工艺条件制备3批滴丸,并对丸重差异、融散时限、外观质量进行测定和考察,进行制剂的综合评价,结果均符合滴丸剂项下的相关规定,说明该成型工艺稳定、可行,结果见表4。

5讨论

（1）中药滴丸是中药提取物与基质混匀后用滴制法制备而成的近年来应用较多的丸剂。实际选择水溶性基质聚乙二醇类,使药物在基质中为高度分散状态,加快药物的溶出速度和吸收速度,提高了药物的生物利用度。（2）通过上述实验优选出参葛滴丸的最佳成型工艺条件是:以甲基硅油为冷却剂,PEG4000:PEG6000=2:3作为基质,药物与基质比例为1:1.5,滴距设定为5㎝,冷却剂的温度控制在5-15℃,药液温度为80℃,滴速为25-30d/min。（3）影响滴丸成型工艺的因素较多,在实验过程中,对采用不同条件制得的滴丸进行融散时限检查,结果相差较小,且均符合药典滴丸项下的要求,因此未将其作为评价指标。

作者：卢彤宇单位：吉林省人民医院