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中药资源的化学含量及临床运用

2012/10/10 阅读:

本文作者:张静马亚平李洪张利敏姚东云单位:河北化工医药职业技术学院

芸香科植物多作为水果食用,其保健作用被国内外所共识,自古也是陈皮、青皮、枳实、枳壳、橘红、橘络、佛手、香橼等我国传统中药的重要来源。芸香科中药品种较多,用途较为广泛,一般作为理气药应用。基本功效为调理气分、舒畅气机、消除气滞,其各自应用又略有不同。比如,枳实(甜橙等的干燥幼果)善于破气除痞,陈皮善于理气调中,但其所含成分相似,除了糖和多种维生素外,主要含有挥发油及黄酮类成分。

1芸香科中药化学成分

1.1黄酮类(Flavones)

该类化合物主要存在于柑桔类果皮及果实中。1964年,Sastry[1]由酸橙的果皮石油醚提取液中得到川陈皮素(Nobiletin)3',4',5,6,7,8-六甲氧基黄酮,5-邻-去甲川陈皮素(5-o-Demethyl-nobile-tin),又从其甲醇液中得到橙皮苷(Hesperidin);1969年,Redman[2]分别从甜橙、柚果实中分离得到橙皮素(Hesperitin)、新橙皮苷(Neohesperidin)、柚皮苷(Nari-gin)及其苷元(Naringenin);1985年,何海音[3]等从佛手柑中分离出3,5,6-三羟基-4',7-二甲氧基黄酮和3,5,6-三羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮;1989年,日本町田浩一[4]对伊予柑黄酮进行了研究,分离得到4个黄酮化合物;1991年,石力夫[5]从黄皮桔果中得到蜜桔素(Tangeratin)4',5,7,8-四甲氧基黄酮。柚皮苷及橙皮苷结构式分别见图1、图2。

1.2生物碱类(Alkaloids)

1964年,Steward[6]等首次从柑桔类植物的叶及果皮中分离得到L-辛弗林(L-Synephrine),是当时该类植物中唯一被知道的生物碱。到了20世纪70年代,湖南医药研究所[7]从枳实中分离得到另一种生物碱N-甲基酪胺(N-Methyltyramine)。

1.3挥发油类(EssencialOils)

果皮挥发油类成分相当复杂,现已分离和鉴定的化合物包括单萜、倍半萜已不下百余种。其主成分为柠檬烯(Limonene),叶油以乙酸芳樟酯为主,花油中芳樟醇的含量最高[8]。

2临床应用

2.1心血管系统

药理学实验证明[9],果胶可降低喂食含胆甾醇饲料的大鼠血清及肝脏的胆甾醇,降低喂食蛋黄粉或自发性小来亨鸡动脉粥样硬化的发病率。Mat-subaru等[10]研究表明,从柑桔果皮中提取的果胶,在药理上具有降低血压和降低胆固醇的作用。辛弗林有收缩血管、产生升高血压的作用,麻醉猫静脉注射可完全对抗组织胺所引起的支气管收缩,对豚鼠离体气管亦有同样作用。N-甲基酪胺可增加冠脉流量和肾血流量,降低心肌耗氧量,具有明显的利尿作用,麻醉犬静脉0.02~0.5mg/kg,均呈升压效应。临床上二者合用治疗支气管哮喘及手术和麻醉时低血压、虚脱及休克等,在内科和儿科使用,抗休克疗效达92%[11];柚皮苷在药理上具有调节微血管的通透性从而改善微循环,临床上用于心血管疾病的辅助治疗;橙皮苷可以拮抗肾上腺素引起的血管收缩,显示维生素P的药效,即具有延长肾上腺素作用的活性,从而维持血管的正常渗透压,降低血管脆性,增强血管韧性等;用橙皮苷制成的“复方橙皮苷胶囊”,用于防治高血压和动脉粥样硬化所致血管脆变性疾病疗效显著。甲基橙皮苷是制造“脉通”的主要原料,“脉通”具有调节脂质代谢紊乱及降低血胆固醇的作用,如果和维生素C合用会增强疗效,现已制成“橙维C”制剂供应临床。用甲基橙皮苷和有关药物合成强化血管药、止血药、消肿药和治疗感冒药可供应于临床[12]。

2.2血液系统

Roblins[13]曾研究橙皮苷、蜜桔素及柚皮苷等黄酮类化合物对红细胞的凝集作用,发现以上均能降低红细胞凝集作用并延缓其沉降率,其中蜜桔素作用最强,其次为橙皮苷、柚皮苷。

2.3呼吸系统

分别对小白鼠用恒压喷雾氨水法和酚红目测比色法试验柠檬烯的镇咳、平喘祛痰作用,结果均为阳性[14];川陈皮素对肠鼠离体气管和麻醉猫静脉注射时都被证实有明显的扩张气管的作用,但强度略逊于氨茶碱[15];另有报道化州橘红多糖治疗慢支肺气肿有效率达81%[16]。

2.4消化系统

药理实验表明,柑桔果皮中所含的黄酮苷、挥发油和柠碱等,对消化道有缓和的刺激作用,能促进肠胃蠕动,增加胃液分泌,故有理气健脾、和胃止呕、镇咳祛痰的功效,尤其对甲型链球菌、卡他双球菌、金黄色葡萄球菌均有很强的抑制作用[17]。橙皮苷和甲基橙皮苷能抑制离体肠肌的运动,给结扎幽门造成大鼠胃溃疡实验性模型皮下注射甲基陈皮苷100~500mg/kg,有明显抑制胃溃疡发生的效果,具有抗胃酸分泌的作用,合用维生素C可增强这一作用,临床上多用于胃弛缓症及胃溃疡[18]。

2.5对胆结石的影响

橙皮油中主要成分为柠檬烯。Igimi等[19]报道,柠檬烯有很强的溶解胆结石的作用,是良好的胆结石溶解剂。在试管内(37℃)溶解胆结石的作用比鹅去氧胆酸钠大10倍,与乙醚、氯仿的溶石能力相似,而毒性很低。周群等[20]实验证明,桔油具有极强的溶解胆固醇结石的能力,橡皮导管受浸渍后可以变形,但灌注桔油(主要成分为柠檬烯)的动物实验表明有刺激性副作用。桔油若进入肝脏或大量长时间和胆囊、胆道系统接触,能造成粘膜充血、淤血、坏死等病理变化,用狗进行慢性药理实验表明,若将桔油加入乳化剂,通过减少灌注剂量、减慢灌流速度,以保持胆道畅通,可使动物对胆囊内灌注桔油的耐受情况改善。北京胆石症调查协作组[21]报告,橙皮油胶囊口服,复方橙皮油乳剂T型管道给药,用于治疗胆石症,疗效显著。

2.6抗菌、抗病毒、抗肿瘤

柠檬烯对肺炎双球菌、甲型链球菌、卡他双球菌和金黄色葡萄球菌都有很强的抑制作用[22];柚皮苷对水泡性口角炎病毒有强抑制作用;川陈皮素对鼻咽癌KB细胞的ED50为3~28μg/mL,体内对小鼠Lewis肺癌和瓦克癌瘤256有较高活性[23];另外,由枳实中提取的总黄酮制成的枳酮膏临床上治疗疮、丹毒总有效率为96.15%[24]。

3结语

我国芸香科植物资源丰富,所含化学成分众多,药理作用及临床应用广泛,但是绝大部分尚未得到利用,如柑桔果皮除极少数药用外,大部分仍被当作垃圾处理掉,造成了浪费和污染。由于芸香科植物提取物有重要的药用价值,因此,建议对其进行更深入的研究和综合利用。

中药资源的化学含量及临床运用

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