美章网 资料文库 倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验范文

倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验范文

时间:2022-05-27 10:53:26

倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验

摘要采用倍他环糊精包合技术及低取代羟丙基纤维素为崩解剂,将卡马西平制成分散片;结果显示:由包合物制成的分散片的溶出度比卡马西平普通片显著增加,90%药物在3min内溶出。

关键词:卡马西平;倍他环糊精;包合物;分散片;溶出度

卡马西平(carbamazepine,简称CBA)为抗惊厥、镇痛药物〔1〕,主要用于抗癫痫。卡马西平不溶于水,常用剂型为片剂,口服吸收缓慢而不完全〔2〕。中国药典2000年版二部规定60min溶出不得少于65%,普通片很难达到药典规定。作者采用倍他环糊精(β-CD)包合技术,制成卡马西平分散片,提高其溶出度。

1仪器与药品

1.1仪器LK-1-32球磨机(山东工业陶瓷研究所);WQ-500喷雾干燥机(无锡喷雾干燥机厂);ZRS-4智能药物溶出度测定仪(天津大学仪器厂);751紫外分光光度计(上海分析仪器厂)。

1.2药品卡马西平(浙江九洲制药厂);倍他环糊精(β-CD,广东郁南县环状糊精厂);羧甲基淀粉钠(CMS-Na,湖州菱湖食用辅料厂);低取代羟丙基纤维素(L-HPC,湖州菱湖食用辅料厂);聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30,上海医药采购供应站进口分装)。

2方法

2.1包合物的制备称取卡马西平20g,β-CD100g,置球磨机内,加适量水和乙醇研磨1h,取研磨液;喷雾干燥(进风温度180℃~200℃,出风温度70℃~80℃,进料速度5~10ml/min),得包合物。

2.2分散片的制备取卡马西平包合物适量,加入适量CMS-Na混匀,以10%PVP乙醇溶液制粒,60℃~65℃烘干,加适量L-HPC等混匀(包合物与辅料用量比例为3∶2),制成分散片。

另以淀粉为崩解剂、10%淀粉浆为粘合剂、硬脂酸镁为润滑剂,按常法制备卡马西平普通片。

2.3片剂含量测定〔3〕分别取卡马西平分散片及普通片各20片,研细;精密称取适量(相当于卡马西平50mg),置50ml量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,滤过;量取续滤液1ml,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至100ml,在285nm处测定吸收度,按E1%1cm为518计算,结果分散片含量为97.41%,普通片含量为94.16%。

2.4溶出度测定分别取卡马西平分散片及普通片,以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为分散介质,转速为150r/min,分别于3,6,10,20,30,45,60min时,取样液10ml滤过(同时加入等量0.1mol/L盐酸溶液),取续滤液适量,用同一溶剂释释成6~15μg/ml溶液,在285nm处测定,计算溶出量,结果见表1。

表1卡马西平分散片与普通片溶出度比较(%)

3min6min10min20min30min45min60min分散片90.1292.8294.2196.4697.6898.0698.26普通片6.0412.7918.4728.7635.1341.5345.01

3结果与讨论

与普通片比较,采用包合技术制成的卡马西平分散片溶出速度明显增加,3min药物已溶出90%。

参考文献

〔1〕金同珍主编.中国药物大辞典.下册.北京:中国医药科技出版社,1991;116

〔2〕徐淑云主编.现代实用临床药理学.北京:华夏出版社,1996:448

〔3〕中国药典2000年版.二部.2000:122新晨

被举报文档标题:倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验

被举报文档地址:

https://www.meizhang.comhttps://www.meizhang.com/fllw/yyxlw/549878.html
我确定以上信息无误

举报类型:

非法(文档涉及政治、宗教、色情或其他违反国家法律法规的内容)

侵权

其他

验证码:

点击换图

举报理由:
   (必填)